這類抗生素是霉菌屬的青霉菌所產(chǎn)生的一類抗生素的總稱。天然的青霉素共有7 種,其中以青霉素G 和青霉素V 的效用較好,后者并能耐酸。青霉素(Benzyl Penicillin, Penicillin G)化學(xué)名為6- 苯乙酰胺基青霉烷酸,又稱芐青霉素、青霉素G。本品...[繼續(xù)閱讀]

    為了克服青霉素G 的不穩(wěn)定性、抗菌譜窄、過敏反應(yīng)和耐藥性等缺點(diǎn),開展了半合成青霉素的研究。青霉素的結(jié)構(gòu)改造是半合成的起點(diǎn)。青霉素酰胺側(cè)鏈很重要,它可增加對(duì)酶或酸的穩(wěn)定性,或擴(kuò)大抗菌譜,降低與蛋白的結(jié)合率;游離羧基...[繼續(xù)閱讀]

    頭孢菌素C 是由與青霉素近緣的頭孢菌屬的真菌所產(chǎn)生的天然頭孢菌素之一。母核為氫化噻嗪與β- 內(nèi)酰胺環(huán)并合的稠環(huán),側(cè)鏈為親水性的D-α- 氨基己二單酰胺基。結(jié)構(gòu)如下:頭孢菌素C 雖與青霉素很少發(fā)生交叉過敏反應(yīng),但制菌效力低...[繼續(xù)閱讀]

    臨床應(yīng)用的頭孢菌素都是通過7-ACA 和7-ADCA 半合成的頭孢菌素。合成方法與半合成青霉素相似?？捎悯Ｂ确?、酸酐法和DCC 法。合成時(shí)無論是酰氯法或酸酐法,反應(yīng)條件控制不好,氨基酰化的同時(shí),可能發(fā)生雙鍵移位,生成無抗菌活性的△...[繼續(xù)閱讀]

    (1)頭孢菌素的立體化學(xué),連接酰胺側(cè)鏈的C7 應(yīng)為L- 構(gòu)型,母核的β- 內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)不在同一平面,在C6～N5 處折合。酰胺側(cè)鏈為β- 型,C6～C7 的氫均為α- 型,絕對(duì)構(gòu)型為6R,7R。(2)C7 酰胺側(cè)鏈引入苯基、環(huán)烯基、呋喃、噻吩或其他雜環(huán)...[繼續(xù)閱讀]

    頭霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的另一類β- 內(nèi)酰胺抗生素,有A、B 和C 3 種,其中頭霉素C(Cephamycin C)抗菌活性較強(qiáng)。結(jié)構(gòu)與頭孢菌素C 近似,只是C7 有α-甲氧基,C3 為氨基甲酸酯。結(jié)構(gòu)如下:本品對(duì)革蘭陰性菌效用較強(qiáng),對(duì)革蘭陽性菌作用差,但對(duì)β...[繼續(xù)閱讀]

    克拉維酸是從鏈霉菌(Streptomyces clavuligerus)和有關(guān)菌種分離得到的第一個(gè)用于臨床的氧青霉烷類β- 內(nèi)酰胺酶抑制劑?？死S酸(棒酸) 異克拉維酸(異棒酸)本品母核結(jié)構(gòu)C2 連有Z 型β- 羥基乙叉基。C3 為游離羧基,C3 和C5 為R 構(gòu)型。消旋克...[繼續(xù)閱讀]

    20 世紀(jì)70 年代中期,先后從鏈霉菌(Streptomyces olivaceus 和cattleya)分離得到一簇具有抑制β- 內(nèi)酰胺酶的化合物,都含有碳青霉烯母核。其中已用于臨床的有硫霉素及其衍生物亞胺培南。硫霉素(Thienamycin) 亞胺培南(Imipenem)本品是β- 內(nèi)酰胺酶...[繼續(xù)閱讀]

    諾卡霉素(Nocardicins)是由諾卡氏菌(Nocardia uniformis)所產(chǎn)生的一類單環(huán)β- 內(nèi)酰胺抗生素,共有A～G 7 種成分,諾卡霉素A(Nocardicin A)是其主要成分,抗菌活性最強(qiáng)。分子中含有順式肟基和3- 氨基-3- 羧基苯氧丙基酰胺側(cè)鏈,連接側(cè)鏈的β- 內(nèi)酰胺...[繼續(xù)閱讀]

    這類抗生素的作用機(jī)制,認(rèn)為是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。黏肽(Mucopeptide,Pepdidoglycan)是細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分,它是細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)中最硬的堅(jiān)韌層,維持細(xì)胞的外移和堅(jiān)韌性。黏肽是具有網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的含糖多肽,組成成分是N- 乙酰粘質(zhì)酸(Mur-N...[繼續(xù)閱讀]