1.卡托普利(Captopril,開博通)【臨床藥理與作用機制】(1)卡托普利為巰基類非前體藥,能競爭性抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶可將無活性的血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而抑制血管收縮,并減...[繼續(xù)閱讀]
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1.卡托普利(Captopril,開博通)【臨床藥理與作用機制】(1)卡托普利為巰基類非前體藥,能競爭性抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶可將無活性的血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而抑制血管收縮,并減...[繼續(xù)閱讀]
1.氯沙坦(Losartan,科素亞)【臨床藥理與作用機制】(1)氯沙坦為非肽類血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑,對AT1有高度選擇性。其5-羧酸代謝產(chǎn)物(E-3174)活性比母藥強約1040倍。本藥可通過可逆性、競爭性阻滯AT1受體與血管緊張素Ⅱ結(jié)合,抑制血管緊...[繼續(xù)閱讀]
1.螺內(nèi)酯(Spironolactone,安體舒通)【臨床藥理與作用機制】(1)螺內(nèi)酯為低效利尿藥,結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,為醛固酮競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管的皮質(zhì)部位,阻斷鈉-鉀和鈉-氫交換,使鈉、氯和水排泄增多,鉀、鎂和氫排泄減少,但...[繼續(xù)閱讀]
1.腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的兩種抑制劑可用于治療多種心血管疾病,且近年臨床試驗證實ACEI和ARBs可預(yù)防心血管病的進展,特別對高危與中危的冠心病患者獲益更大。ACEI具有全方位的心臟保護作用(圖1-2-4)。圖1-2-4 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶...[繼續(xù)閱讀]
鈣通道阻滯劑(calciumchannelblockers,CCBs)也稱為鈣離子拮抗藥或鈣內(nèi)流阻滯藥,是一組不同類型的對心肌、竇房結(jié)功能、房室結(jié)傳導(dǎo)、外周血管和冠狀動脈循環(huán)有廣泛作用的藥物。鈣通道阻滯劑的臨床應(yīng)用主要有兩類:一是通過降低血管阻...[繼續(xù)閱讀]
鈣通道阻滯劑的作用機制在于它可與鈣通道的特異性受體結(jié)合而影響鈣內(nèi)流。已知的鈣通道有兩類:一為電壓調(diào)控的鈣通道,鈣通道阻滯劑對其阻滯作用較強,臨床上以具有擴張血管作用的硝苯地平以及兼有擴張血管、降低心率作用的...[繼續(xù)閱讀]
(一)鈣通道阻滯劑的離子通道特點鈣通道阻滯劑最重要的特性是在鈣離子通道開放時能選擇性抑制電壓依賴性鈣內(nèi)流。鈣通道至少有兩種類型:L通道(慢通道)和T通道(快通道)。習(xí)慣上的鈣通道,被認為持續(xù)時間長,稱為L通道。它可被所...[繼續(xù)閱讀]
1.勞力性心絞痛 鈣通道阻滯劑抑制小動脈平滑肌L通道:①使冠狀動脈擴張,解除運動誘導(dǎo)的縮血管作用;②降低血壓,降低后負荷;③維拉帕米和地爾硫䓬可抑制竇房結(jié),降低心率,減弱心肌收縮力。2.靜息不穩(wěn)定性心絞痛 維拉帕米和...[繼續(xù)閱讀]
維拉帕米、地爾硫䓬、二氫吡啶類鈣通道阻滯劑和β受體阻滯劑應(yīng)用禁忌證的比較見表1-3-5。表1-3-5 維拉帕米、地爾硫䓬、二氫吡啶類鈣通道阻滯劑和β受體阻滯劑禁忌證比較禁 忌 證維拉帕米地爾硫䓬二氫吡啶類鈣通...[繼續(xù)閱讀]
見表1-3-6。表1-3-6 鈣通道阻滯劑的副作用頭痛頭暈胃腸不適臉紅感覺異常減慢SA/AV心力衰竭低血壓下肢水腫心絞痛惡 化地爾硫䓬++++0++++++0維拉帕米+++++00+++++++0氨氯地平++++++00+++0伊拉地平+++++++00+++0硝苯地平+++++++++++0+++++硝苯地平...[繼續(xù)閱讀]